尼日利亞菌素（Nigericin）/抗生素K178/阿扎霉素M

（鉀離子載體/NLRP3炎癥小體誘導劑）

搜索關鍵詞：

Nigericin 尼日利亞菌素；Potassium ionophore 鉀離子K⁺載體；valinomycin 纈氨霉素；NLRP3 Inflammasome Inducer 炎癥小體誘導劑；Pb²⁺載體；CAS NO: 28643-80-3

基本介紹：

尼日利亞菌素（Nigericin），來源于吸水鏈霉菌（Streptomyces hygroscopius）代謝產物的一種聚醚抗生素，常常用作鉀離子載體，促進穿透生物膜的K⁺/H⁺交換，作用機制類似于纈氨霉素（貨號：MS0049-10MG），其攜帶單價陽離子跨膜的特異性為：K⁺ >Rb⁺ >Cs⁺ >>Na⁺。還可用作Pb²⁺離子載體，但對其他二價陽離子未表現出載運活性。作為一種有效的研究工具，能夠激活ATPase酶活性，并且破壞線粒體膜電位。通過加強離子的膜擴散能力來殺死細菌。類似于ATP，尼日利亞菌素通過縫隙連接蛋白1（Pannexin-1）依賴性的方式，刺激胞內K⁺外流，誘導NLRP3炎癥小體組裝，凋亡相關蛋白Caspase-1成熟，進而刺激IL-1β的加工和釋放。

主要應用：

本品以尼日利亞菌素的鈉鹽形式提供，CAS NO. 28643-80-3。

1）作為鉀離子載體，普遍用來研究各種生物系統中膜電位變化產生的生理后果；

2）常用作NLRP3炎癥小體激活劑，研究炎癥小體應對不同刺激物和危險信號的應答方式，從而開發靶向多種免疫疾病的治療手段。

尼日利亞菌素對NLRP3炎癥小體的誘導方法：

基本原理：NLRP3炎癥小體（NLRP3 inflammasome）誘導形成的指示特征是IL-1β的分泌。IL-1β的活化和釋放需要兩種不同的信號，*種信號導致前體pro-IL-1β的轉錄水平上調和合成；第二種信號通過激活NLRP3炎癥小體促使IL-1β成熟和分泌。因此，通過檢測IL-1β的表達水平可間接反映NLRP3炎癥小體的誘導效應。

誘導方法：

S1）使用PMA（300 ng/ml）或LPS（1μg/ml）刺激人THP-1單核細胞 3h，以誘導體pro-IL-1β的合成；

S2）之后，加入1μM 尼日利亞菌素鈉鹽進行刺激，誘導NLRP3炎癥小體生成，進而促使IL-1β成熟和分泌。

S3）使用WB或ELISA試劑盒來檢測IL-1β表達情況。

尼日利亞菌素的基本特性：

1）CAS NO：28643-80-3

2）化學名：(R)-2-((2R,3S,6R)-6-(((2S,4R,5R,7R,9R,10R)-2-((2S,2’R,3’S,5R,5’R)-5’-((2S,3S,5R,6R)-6-hydroxy -6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)-2,3’-dimethyloctahydro-[2,2’-bifuran]-5-yl)-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl)methyl)-3-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)propanoate, monosodium salt

3）英文同義名：Antibiotic K178, Antibiotic X464, Azalomycin M, Helexin C, Polyetherin A, BRN 1696755, NSC 292567

4）中文同義名：抗生素K178，抗生素X464，阿扎霉素M，常春藤皂甙C，聚醚菌素A

5）分子式：C₄₀H₆₇NaO₁₁

6）   分子量：746.94 g/mol

7）   純度：≥98%

8）   外觀：白色至類白色固體

9）   溶解性：溶于乙醇（20 mg/ml），DMSO（50 mg/ml，可能需要加熱），幾乎不溶于水

10）化學結構：

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注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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Nigericin, Sodium Salt 尼日利亞菌素（鈉鹽）信號轉導研究相關

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